Les effets cliniques de la théophylline consistent principalement en une relaxation du muscle lisse bronchique, en une amélioration de la clairance muco-ciliaire, en une augmentation de la contractilité du muscle diaphragmatique, en une diminution de pression dans l'artère pulmonaire et en une stimulation respiratoire centrale. Il a été démontré que la théophylline jouit en outre de propriétés anti-inflammatoires et immunomodulatrices. Elles ont été observées in vitro et in vivo à des concentrations inférieures à celles considérées comme requises pour l'obtention d'une bronchodilatation. Dans le traitement de l'asthme, on peut se contenter de concentrations de l'ordre de 5-10 mg.L qui préservent l'effet immunomodulateur tout en évitant les effets secondaires.