La glycoprotéine P et les transporteurs membranaires apparentés ont été découverts comme responsables de la résistance médicamenteuse multiple que certaines cellules tumorales développent envers les agents anticancéreux. Ces systèmes ont de nombreuses autres fonctions, destinées pour la plupart à protéger l'organisme contre les substances lipophiles pharmacologiquement actives de l'environnement : limitation de l'absorption intestinale, effet de premier passage hépatique, excrétion rénale, barrière hémato-cérébrale, barrière foeto-placentaire, etc. Ils sont le siège d'interactions médicamenteuses, qui peuvent être recherchées, par exemple dans le but de surmonter la résistance à des traitements anticancéreux, ou indésirables, comme dans le cas de l'intoxication digitalique en présence d'anticalciques. L'importance de ce système dans la variabilité de la réponse aux médicaments va probablement se préciser à la faveur de nouvelles investigations cliniques.