Les modulateurs sélectifs des oestrogènes (SERM), tels le tamoxifène ou le raloxifène, possèdent des actions oestrogéniques agonistes ou antagonistes selon la nature des tissus cibles. Le tamoxifène est indiqué comme traitement adjuvant dans les cancers mammaires hormono-dépendants et, aux Etats-Unis, pour la prévention du cancer du sein chez les femmes à risque. Le tamoxifène est à l'origine d'hyperplasies de l'endomètre et augmente le risque de développer un cancer de l'endomètre. Le raloxifène, récemment arrivé sur le marché suisse, a un effet agoniste sur les lipides, l'os et antagoniste sur le sein et l'utérus. Actuellement, le raloxifène est indiqué uniquement pour le traitement de l'ostéoporose postménopausique. Plusieurs études, actuellement en cours, vont permettre d'évaluer les effets à long terme du raloxifène et de préciser le rôle joué par cette molécule dans la prévention du cancer du sein chez les femmes à risque (étude STAR) et comme protecteur contre les maladies cardiovasculaires (étude RUTH).