Les systèmes de sécrétion tubulaire active d'anions et de cations organiques Jouent un rôle important dans l'excrétion rénale de certains médicaments. De nombreux transporteurs ont été identifiés et caractérisés dans les cellules de l'épithélium tubulaire du néphron, et peuvent être regroupés en cinq familles: deux familles de transporteurs d'anions organiques (OAT et OATP), deux familles de pompes dépendant directement d'ATP (MDR et MRP) et une famille de transporteurs de cations organiques (OCT). Des polymorphismes génétiques sont décrits pour certains représentants de ces familles, et d'autre part ils peuvent être le siège d'interactions médicamenteuses cliniquement significatives. Des tests in vitro permettent d'explorer le potentiel d'interactions de nouvelles substances au niveau rénal. Une liste des substrats et des inhibiteurs de ces transporteurs de médicaments peut aider le clinicien à anticiper de possibles interactions touchant à la sécrétion rénale, à prendre en compte dans l'adaptation posologique et l'individualisation des traitements.